DCR®520-天然抗敏、舒缓化妆品原料

DCR®520敏感肌舒缓作用机理

一、产品简介

DCR®520是由卡瓦胡椒根提取物和酸橙果提取物复配而成。其中卡瓦胡椒（Piper methysticum Forst）是一种胡椒科多年生四季常青灌木类药用植物，在欧美等地广泛应用于营养补充剂和草药制剂。卡瓦胡椒提取物是卡瓦胡椒的干燥根茎经醇和水提取而得，能够有效抑制感觉神经的过度反应，从而显著提高了肌肤对外界刺激的耐受性，是一款具有强效镇痛、抗刺激作用的天然化妆品原料。酸橙（Citrus aurantium L．）为芸香科柑橘属植物。酸橙果含有丰富的游离型和苷类型黄酮类化合物，是一种天然的生物活性物质，这类物质有助于降低毛细血管脆性，增加血管弹性，减少毛细血管壁渗透能力，而降低刺激过敏引起的泛红。同时绿天基于神经元细胞和角质形成细胞试验，证明了其有很好的抑制动作电位以及TRPV1的功效，起到镇痛作用。因此DCR®520是一款具有卓越的神经舒缓功效的水溶性天然化妆品原料。

产品名称	组分中文名称	INCI名/英文名称	百分比
DCR®520	卡瓦胡椒（PIPER METHYSTICUM）根提取物	PIPER METHYSTICUM ROOT EXTRACT	20%~40%
DCR®520	酸橙（CITRUS AURANTIUM DULCIS）果提取物	CITRUS AURANTIUM DULCIS (ORANGE) FRUIT EXTRACT	40%~70%

二、植物来源

卡瓦胡椒（Piper methysticum Forst）是胡椒科多年生直立灌木类药用植物，产于南太平洋诸岛，野生或栽培，根和根茎可入药，有效部位为脂溶性树脂部分。卡瓦胡椒的主要药效成分是卡瓦内酯、麻醉椒碱、醉椒素等。卡瓦胡椒因具有镇静肌肤、局部麻醉、抗菌、抗焦虑等作用，在欧美国家早已成为一种广泛应用的药用成分，也被当做食品补充剂广泛使用。化妆品主要采用其干燥根茎为原料。

酸橙（学名：Citrus aurantiumL.），又名苦橙，亚种为玳玳花，树干和叶均为绿色，叶椭圆形至卵状，是芸香科柑橘属小乔木植物，原产于中国秦岭南坡以南各地，被广泛应用作嫁接甜橙和宽皮橘类的砧木。以干燥未成熟果实药用，名枳壳，也是健胃剂、强壮剂、驱风剂和矫味剂，可治感冒，消化不良，咳嗽多痰，子宫脱垂，脱肛等症。化学成分主要有三大类,即生物碱类、黄酮类及挥发油类。可美白祛斑，使皮肤光滑有弹性，在洗面奶中可深层洁净皮肤。

三、规格 & 质量标准

产品名称	产品编号
DCR®520	PMM2301

性状检查
外观	类白色至淡黄色粉末
气味	特征性气味
物理性状
水分（%）	≤10.0
灰分（%）	≤7.0
重金属
铅（Pb）	≤10ppm
砷（As）	≤2 ppm
汞（Hg）	≤1 ppm
镉（Cd）	≤5 ppm
微生物检测
细菌总数/（CFU/g）	≤1000
霉菌及酵母菌/（CFU/g）	≤100
铜绿假单胞菌/（CFU/g）	不得检出
金黄色葡萄球菌/（CFU/g）	不得检出
耐热大肠菌群/（CFU/g）	不得检出

四、DCR®520主要功效及机制

神经舒缓功效

1、斑马鱼舒缓功效（总运动距离）试验

冰醋酸虽然属于弱酸，但有强烈的刺透性和腐蚀性。皮肤接触冰醋酸会有刺痛和灼伤的感觉。选择游泳能力尚未发育完全的斑马鱼，利用冰乙酸刺激斑马鱼引起较大面积和较长时间的炎性疼痛，导致运动轨迹越多，疼痛越严重。应用行为分析仪检测斑马鱼的总运动距离，评价样品是否具有舒缓功效。样品DCR®520的测试结果如下：

该样品功效实验表型图和柱形图，如下图 1 和图 2 所示：

观察发现，样品 DCR ®520 的总运动距离与模型对照组相比，明显减少，揭示了该样品具有舒缓功效，在 0.01%和 0.2%浓度下舒缓功效分别为 40%和 90%，具体表现为神经舒缓功效。

2、DCR ®520对神经元动作电位的影响

背根神经节（dorsal root ganglion, DRG）是感觉传导的初级神经元，具有传输和调节机体感觉，接收和传导伤害性感受的功能。现在已成为离体细胞水平神经病理疼痛治疗的重要模型，在疼痛机制中的作用和疼痛治疗等领域成为研究热点。在背根神经节上存在多种离子通道，与疼痛等疾病相关的是钠离子通道。神经损伤后，电压门控钠离子通道活性改变，使得神经元兴奋性增加，产生异常的自发性放电。本试验采用手动膜片钳技术来研究受试物DCR ®520对SD大鼠DRG神经元动作电位各参数的影响，从而进一步探讨初级神经元在疼痛发生机制中的作用。测试结果如下：

结果显示，样品 DCR ®520 在浓度 0.003125%和 1.2mg/mL下，可显著降低神经元细胞动作电位释放频率，让神经细胞在单位时间的兴奋频次下降。其中，浓度在0.003125%时的抑制率为56.25%，浓度在1.2mg/mL时抑制率为93.75%。

3、辣椒素受体（TRPV1）蛋白含量检测试验

本试验的主要目的是基于辣椒素刺激角质形成细胞检测TRPV1蛋白含量来评价待测物通过抑制TRPV1而达到舒缓的功效。TRPV1为门控离子通道受体，也称为辣椒素受体，是一种热敏感受体，辣椒素等作用后通过激活TRPV1，进一步导致Ca2+内流。待测物作用后TRPV1被抑制，细胞内Ca2+浓度降低，从而可以说明待测物通过抑制TRPV1而达舒缓的功效。

样品DCR®520的测试结果如下：

基于角质形成细胞，与对照组相比，样品DCR ®520 在0.0078%（m/v）浓度下，辣椒素受体（TRPV1）蛋白含量均显著下降，抑制率为26.53%，说明样品在该浓度下，通过抑制辣椒素受体（TRPV1）蛋白表达，而达到舒缓功效。

4、人体辣椒碱斑贴试验

该实验分为A、B两组，A组为空白对照组，将10滴0.01%的辣椒碱滴于斑贴试纸上；B组为DCR ®520试验组，将10滴配制好的含0.01%辣椒碱和3%DCR ®520的溶液滴于斑贴试纸上，将A、B两组同时贴于左右胳膊上，30min后撕下斑贴，结果如下：

结果显示，A组出现明显的刺痛，灼烧和泛红，而B组未见不良反应。证实了样品DCR ®520可以显著提高皮肤的耐受度。

五、绿天DCR®520优势

水溶性天然原料；
强功效。在0078%（4-叔丁基环己醇的最大安全浓度）浓度下，4-叔丁基环己醇对TRPV1蛋白抑制率为28.57%；同浓度下，DCR ®520对TRPV1蛋白抑制率为26.53%。两者效果接近。
基于斑马鱼，神经舒缓功效可高达90%；
基于神经元细胞，对动作电位释放频率抑制率高达75%。

六、DCR®520应用 & 推荐剂量

DCR®520	推荐剂量
驻留类化妆品	0.1%~3%
淋洗类化妆品	0.1%~3%

备注：若产品中所含成分均较为温和，建议添加量为0.1%~1%；若产品中含有刺激性成分，可根据刺激性强弱建议添加量为1%~3%。

七、DCR®520安全性及稳定性

国家药品监督管理局2014年发布的《关于已使用化妆品原料名称目录的公告》和中国香化协会2010年版的《国际化妆品原料标准中文名称目录》都将卡瓦胡椒根提取物和酸橙果提取物作为化妆品原料；
西安绿天对DCR®520进行了2个月的稳定性测试，结论为：1、该产品水溶液在不同测试条件下均不会产生沉淀，稳定性良好；2、该产品水溶液45℃条件下放置溶液澄清透亮，但长时间高温有微为变色；3、该产品的5%丁二醇、10%丁二醇溶液均产生肉眼可见沉淀，20%丁二醇溶液稳定性良好。